成果信息

依折麦布（Ezetimibe），化学名为1- (4-氟苯基）-（3R）-[3-(4-氟苯基）-（3S）-羟丙基]－（4S)-（4-羟苯基）-2-氮杂环丁酮，是由Schering-Plough和Merck公司合作研制的新型胆固醇吸收抑制剂，于2002年10月被FDA批准，并于同年11 月在德国首先上市，商品名 Ezetrol。临床上适用于治疗原发性高胆固醇血症，纯合子家族性高胆固醇血症(HoFH）和纯合子谷甾醇血症(或植物甾醇血症），依折麦布2009年全球的销售达到了23.99亿美元，已经成为了国内外争相进行仿制的对象。本项目以价廉易得原材料研发出了一种制备依折麦布的高效方法。本项目以价廉易得原材料研发出了一种制备依折麦布的高效方法。)

背景介绍

依折麦布是第一个选择性胆固醇吸收抑制剂，它可同时干扰食物来源的胆固醇及肠肝循环中由肝脏合成的胆固醇的吸收，而对其它营养成分的吸收并不产生影响。其药理仅作用于小肠，抑制小肠对饮食中和经胆汁输送到肠道中的胆固醇的吸收。)

应用前景

其与他汀类联合使用可减少他汀类药物高剂量的使用频率，药效是单用他汀类药物产生降胆固醇作用的8 倍。依折麦布单独给药或与HMG—CoA 还原酶抑制剂联合给药耐受性均良好，不良反应发生率与安慰剂相似。2016年8月专利到期后将具有十分广阔的市场前景。)