成果信息

本发明化合物3,4，5-三取代-4,5-二氢异恶唑及其衍生物合成方法，不需要使用催化剂，只在碱的作用下，用吡啶、乙腈、THF、DMAC、DMF、DMSO、1,4-二氧六环、甲苯等有机溶剂作溶剂，将醛类化合物和肟酯转化为异恶唑啉及其衍生物的技术方案；它克服了现有异恶唑啉类化合物的合成方法存在合成步骤复杂，需要采取多步合成工艺才能完成，还需要用金属催化剂、化学当量的金属氧化剂或者过氧化物的困难；它极大限度地保持了原子经济性；它具有分子结构稳定、化学性质优良，分子切块和化合物片段包含丰富的生物活性和药理活性内容；它还具有反应体系简单、反应条件温和、反应设备较少、实验操作简便、用料来源广泛、产率高、用户和应用易于扩展、产品利用价值较高、市场商业化前景可以预期等特点。)

背景介绍

异恶唑及其衍生物是一类非常重要的有机杂环化合物，广泛应用于有机合成。这类化合物具有良好的生物活性和药理活性，因此，在农药和医药等领域都有着极高的应用价值。异恶唑类化合物现主要用于除草、杀菌、杀虫和药理活性的研究，其中有许多化合物早已被开发成除草剂(如广灭灵)、杀菌剂(恶霉灵)、杀虫剂(恶唑磷)等农药化学品以及药物中间体。一些磺胺类药物中还含有异恶唑环，例如磺胺甲基异恶唑。迄今为止关于异恶唑类化合物的合成方法国内外鲜少报道，而公开的文献中也仅局限于那么几种且步骤繁琐。)

应用前景

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